“老药新用”，阿兹夫定拔得国产新冠口服药头筹

阿兹夫定又称阿滋福啶，是由郑州大学团队研制成功的一种艾滋病毒逆转录酶抑制剂，能够有效抑制艾滋病病毒在体内的逆转录与复制，是中国具有独立知识产权的抗艾滋病新药品种。

阿兹夫定的化合物专利申请于2007年8月7日，申请人为郑州大学和河南省分析测试研究中心，第一发明人为常俊标教授，阿兹夫定属于核苷类抗病毒药物，其公开文本权利要求1为：

该申请采用马库什权利要求，一方面保护了一个较大的保护范围，另一方面将阿兹夫定的具体结构保护于通式化合物中，避免目标化合物直接暴露；而在从属权利要求2中对化学式进行了保护，其中，化合物15即为阿兹夫定的化学式。针对此专利申请人常俊标等还申请了日本、美国、欧洲等国家或地区的专利，对阿兹夫定进行了国际保护。

其从属权利要求2为：

另外，值得注意的是，该申请权利要求5和权利要求6还对药物用途进行了保护，并加入了阿兹夫定对HIV抑制活性数据，一方面增加专利的创造性，另一方面，将专利用途扩展至HIV，扩大了专利保护范围。

该中国化合物专利专利权于2013年6月转移至河南真实科技有限公司，

2021年7月21日，国家药品监督管理局（NMPA）公告已附条件批准1类新药、首个新型核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif双靶点抑制剂---阿兹夫定片（Azvudine）上市，与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年 HIV-1 感染患者，真实生物为阿兹夫定片的上市许可持有人。

在2020年全球疫情爆发之际，由于新冠病毒跟人类免疫缺陷病毒一样都是RNA病毒，它们的蛋白酶有一定的相似性。在新冠病毒治疗仍然没有特效药物的情况下，真实生物顺势也开启阿兹夫定治疗新冠肺炎的研究，并于2020年向国家知识产权局提交了相关专利申请，用于保护“核苷类化合物的新用途”，并在权利要求4中对具体的适应症进行了保护，从而延长了药物的专利生命周期，即在在核心化合物的基础上，进行盐型、晶型、制剂、药物联用、用途、质量控制方法等技术开发和专利保护，来实现药物生命周期的延长。

经临床研究发现，阿兹夫定用于治疗新冠肺炎，可以表现出良好的治疗效果，能够使确诊患者快速核酸转阴，病毒清除时间为5天左右，说明阿兹夫定具有抑制新冠病毒的活性。

在2022年7月25日，国家药监局官网发布消息称，应急附条件批准河南真实生物的阿兹夫定片增加新冠肺炎治疗适应症注册申请，此次为附条件批准新增适应症，用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者，基于阿兹夫定成为我国首个获批上市的自研口服小分子新冠药，并将为抗击新冠疫情贡献坚实的力量。