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农药巨头先正达的杀菌剂专利,扛住了无效挑战

发布时间:2026-09-28 来源:精金石知识产权 阅读量:49

先正达是全球主要的农业科技企业之一,氟唑菌酰羟胺是它手里一个重要的杀菌剂活性成分。按先正达2024年公告中的预计,含该成分的产品商业化后八年内,全球年销售额有望达到10亿美元。

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围绕这一化合物,做分析检测产品的上海安谱实验科技股份有限公司,对先正达农作物保护股份公司持有的该化合物的核心专利,向国知局提出了专利无效宣告的请求。

2026年8月10日,国家知识产权局作出第661570号决定,维持专利号200980148467.8的4项权利要求有效。使得先正达避免了高达数亿元的潜在损失。

这件案子里,有一个值得企业和专利代理人留意的地方:

请求人:认为本专利是提供一种结构类似的替代性吡唑甲酰胺类杀菌剂

专利权人强调:自己的化合物“杀菌活性更优”

合议组则把实际解决的技术问题具体认定为:“杀菌活性相当、可降低施用剂量”。

技术问题怎么认定,直接牵动后面对显而易见性的判断。

本案值得细看的,正是这个认定是怎么形成的,又如何一路影响到创造性的最终结论。


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1、 先确定最接近的现有技术,再确定区别特征

本案专利名称为“作为杀微生物剂的新的吡唑-4-N-烷氧基甲酰胺”。

请求人选了欧洲专利文献EP1792901A1作为证据1,以其中的化合物通式作为最接近的现有技术,再结合其他证据和公知常识,主张本专利缺乏创造性。

创造性判断通常走“三步法”:确定最接近的现有技术;找出区别特征,并根据其技术效果确定发明实际解决的技术问题;判断现有技术是否给出了解决该问题的技术启示。

第一步定下的比较对象,会一路影响到随后的区别特征和技术问题的认定。

《专利审查指南》第二部分第四章第3.2.1.1节第(1)项要求,综合考虑技术领域、用途、效果以及公开的技术特征等,优先考虑与发明要解决的问题相关联的现有技术。

落到化合物上,结构相似只是考虑因素之一,还要结合用途和技术任务来选择比较对象。

顺序是不能颠倒的:

先定比较对象,再根据具体差异及其效果认定实际解决的技术问题,而不能为了证明“效果更优”,来倒着去挑选比较的对象,这是不可以的。

本案中,请求人选的是证据1的化合物通式,而不是其中某一个具体化合物。这个通式的多个位置都留有可选基团。

请求人认为,区别仅在酰胺氮上的取代基:本专利采用羟基或烷氧基,证据1则限定为氢、烷基或环烷基。合议组进一步认定,本专利还对杂环及其他取代基作了选择,而证据1在相应位置保留了较宽的范围。

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这就意味着,后面要同时考察两件事:氮上取代方式的改变,以及其他基团的选择。不能拿着本专利的结构,回头从证据1的通式里事后组合出相应方案,再把这些选择当成证据1已经给出的内容。反过来,选项多本身也不足以证明创造性,仍要结合证据1的优选范围、具体化合物等,判断是否存在相应的选择启示。

换一个技术方案作最接近的现有技术,区别特征及其技术效果也要重新核对一遍。


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2 、确定区别特征后 再看这些区别带来了什么效果

区别特征回答的是技术方案哪里不一样,技术效果回答的是这点不一样在发明中起了什么作用。

本案各方的分歧,恰恰出在效果以及对效果的概括上。

对本专利解决的技术问题,双方和合议组给出了三种表述:

主体
技术问题的表述
请求人
提供一种结构类似的替代性吡唑甲酰胺类杀菌剂
专利权人
提供具有更优的杀微生物活性和特定取代形式的吡唑甲酰胺类化合物
合议组
提供一种杀菌活性相当、可降低施用剂量的新的吡唑甲酰胺类化合物

合议组的做法是:先核对说明书第0107段关于低施用率下具有优异活性的记载,再回到相关化合物和试验,从两份专利中挑出针对相同病原的结果作比较:

比较项目
本专利
证据1
灰霉病
B-1:0.002%(20 ppm);“≤80%抑制”
例B:500 ppm;至少50%保护或完全保护
大麦网斑病
B-10:0.02%(200 ppm);“≤80%抑制”
例E:500 ppm;至少70%保护或完全保护

合议组也指出,两组试验“并非严格的平行测试”,但仍然认为,本领域技术人员据此能够判断:

本专利化合物在较低施用量下,至少表现出相当水平的杀真菌作用。

在此基础上,合议组把实际解决的技术问题概括为:

提供一种杀菌活性相当、可降低施用剂量的新的吡唑甲酰胺类化合物。

这个过程的顺序是:

先看现有证据能支持哪些技术效果,再据此认定发明实际解决的技术问题。


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3 、解决的技术问题,应当如何认定?

“实际解决的技术问题”,可以理解为:

相对于最接近的现有技术,这项发明完成了什么技术任务。

《专利审查指南》第二部分第四章第3.2.1.1节第(2)项要求,根据区别特征在发明中所能达到的技术效果,客观确定实际解决的技术问题。

概括技术问题,要和已经确认的技术效果对得上,有三点需要注意:

第一、已经确认的效果改善,是不能遗漏的。

如果证据已经证明,达到相当的杀菌效果时可以减少用药,技术问题里就应当体现这一优势。若只概括成“提供另一种杀菌剂”,第三步就可能漏掉一个问题:现有技术是否提示,为降低用量而作出这些结构变化。

第二、不能加入证据尚不支持的效果优势。

如果只确认了对某种病原的活性改善,就不能顺手扩大为“对所有病害都更有效,同时更加安全”。否则,创造性判断三步法的第三步反而会去要求现有技术提示这些尚未得到证明的效果。

第三,不能把解决手段,写到技术问题的里面去。

“如何提高杀菌活性”,说的是要改善什么;

“如何通过把酰胺氮上的基团换成烷氧基来提高活性”,则已经把本专利的解决办法写了进去。

《专利审查指南》要求,技术问题不得包含对区别特征的指引或暗示。所以,即使认可“更优活性”,也要把这一效果与实现它的“特定取代形式”分开表述。


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4 、技术问题如何影响“三步法”中第三步的判断

第三步要判断的是:

现有技术整体上是否给出启示,使本领域技术人员为解决已经确定的问题,对证据1作出本专利这样的结构改造与选择。

技术问题不同,需要审查的改造理由也不一样:

已确定的技术问题
第三步的判断点:
现有技术是否有如下启示
提高相关杀菌活性
通过这些结构变化,来改善所讨论的活性
保持相当活性并降低用量
通过这些结构变化,在较低用量下保持相当效果
提供另一种可用的杀菌剂
采用这些结构变化,获得仍有杀菌用途的替代化合物

以证据2为例,它讨论的是酰胺的N-烷基化。但知道酰胺氮可以发生某些反应,还说明不了为什么会选羟基或烷氧基。这一步要结合其他证据一起看:现有技术是否提示为解决已经确定的问题,作出本案的结构改造和基团选择。

证据3则提出通过杀真菌混合物降低施用率。它与本案的目标相近,但还要看混合物的教导能否指向本案的分子结构改造。目标相近,并不会自动把手段之间的缺口补上。

合议组最终认为,证据1—3及公知常识不足以给出上述改造与选择的启示。

这里既要看现有技术是否涉及有关手段,也要看它是否会促使技术人员用这些手段去解决已经确定的问题。判断应结合全部现有技术,不要求某一篇文献完整写出本专利的结构及效果。

假如用量优势不能确认,怎么处理呢?

应根据仍能确认的效果重新确定技术问题,再评价技术启示。

若问题调整为提供替代方案,现有技术不必指向未经确认的用量优势,但仍要说明为什么会促使技术人员作出相应的结构改造与选择,不能就此直接得出缺乏创造性的结论。


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5、如果想让技术问题被认定为“活性更优” ,专利文本该怎么写?

如果时间能回到提交专利申请之前,重新撰写本专利的说明书,有三个地方可以做得更扎实。

1)把比较对象和改善目标,记载的更加清晰。

针对本案,可以把权利要求2的具体化合物以及权利要求1中其他代表性化合物,与现有技术中用途和结构相关的具体化合物作对照。

随后明确“更优”到底指什么:

是相同浓度下对某病原的抑制效果更强了,还是达到相当效果所需的浓度更低了。

2)让结构上的差异、试验条件和具体结果,一一进行对映。

尽量把本发明与对比的化合物放在同一体系里比较。

灰霉病试验用培养液还是植株,大麦网斑病用叶段还是整株,记载的更加具体清楚;

浓度口径、接种与观察时间、评价方法同样要写的更加明确明,并按化合物编号列出双方结果。

要证明同量下,效果更强了,就对相同用量下的表现进行比较;

要证明同效的情况下,用量更低,就安排适当的浓度梯度。

这样的安排,可以减少本案中跨试验体系比较带来的争议。

3)把关键试验效果的数据写进申请文本,不要把希望寄托在事后的补交实验数据。

指南第十章第3.5.1节规定,申请日后补交的实验数据应予审查,但其证明的技术效果应当能够从原申请公开的内容中得到。

换句话说,申请文本里的原始记载内容,在满足充足的情况下,才能大幅降低补交数据不被认可的风险。

供稿:风清漾


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