银谷制药1类新药苯环喹溴铵鼻用喷雾剂专利概况

变应性鼻炎(allergic rhinitis，AR)是机体接触过敏原后主要由IgE 介导的介质释放，多种免疫细胞参加的鼻腔黏膜非感染性炎症。AR虽不危及生命，但发病时有打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、鼻塞、以及嗅觉功能障碍等症状，这些症状可不同程度地影响患者的睡眠、发音功能、面部发育、心理状态以及生活质量等，并可诱发支气管哮喘、鼻窦炎、鼻息肉、中耳炎等。

AR的致病因素包括：（1）遗传因素；（2）环境因素，如环境烟草烟雾暴露、PM2.5暴露等；（3）营养状态，大量研究认为AR与多种微量元素具有相关性。

在发病机制中目前占主导地位的是Thl /Th2( Helper T cells Th) 辅助性T 细胞失衡学说:抗原呈递细胞(单核细胞/巨噬细胞、树突细胞等)识别、摄取抗原，并与主要组织相容性复合物( major histocompatibility complex，MHC) II 结合成短肽链。呈递细胞将变应原递给CD4⁺T细胞。

AR的治疗包括药物治疗、免疫治疗、外科治疗、以及中医药和中西医结合治疗。其中，药物治疗主要包括糖皮质激素、抗白三烯、抗组织胺药，以及抗胆碱能药物的治疗等。

苯环喹溴铵鼻用喷雾剂是用于治疗感冒后鼻炎症状和持续性变应性鼻炎的国家1.1类新药，由银谷制药自主研发的创新药物，苯环喹溴铵于2020年3月17日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，由银谷制药研发及上市销售，商品名为必立汀。苯环喹溴铵是一种新型的、高选择性的M1/M3胆碱能受体拮抗剂，可介导支气管收缩和黏液分泌。

药物基本信息

分子式：C21H32NO2Br

分子量：410.39

CAS号：860804-18-8（BencycloquidiumBromide）

化学名称：1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane,3-(2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylethoxy)-1-methyl-, bromide (1:1)

结构式：

工艺路线：

苯环喹溴铵专利布局

2003-2018年期间，银谷制药围绕苯环喹溴铵在我国申请专利6项，国际申请1项，包括化合物、化合物异构体、组合物、药物制剂和用途等类型。

同时，银谷制药在多个国家围绕苯环喹溴铵化合物布局专利。