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精金石参加杭州第三届小分子药物研发创新论坛

发布时间:2021-04-07 来源:精金石知识产权 阅读量:127


2021年2月25日,全国脱贫攻坚总结表彰大会在北京人民大会堂隆重举行。天士力控股集团凭借创新的扶贫模式和高效的扶贫行动,荣膺“全国脱贫攻坚先进集体”荣誉称号。谈起创新,天士力控股集团坚持组合创新,发挥现代中药、化学药、生物药的协同发展优势,打造企业可持续发展的产品创新能力。

天士力是我国中药现代化的标志性企业,也是当前国内最大的滴丸剂型生产企业。大家比较熟知的复方丹参滴丸是天士力的拳头产品。然而除了复方丹参丸,天士力先后在在心脑血管领域先后布局了30余款药品(包括已经上市药品16款,在研品种20余款),除复方丹参滴丸外,还包括养血清脑颗粒、益气复脉粉针、芪参益气滴丸等品种。从2000年开始,天士力在心脑血管方面的中药专利开始布局以来,其专利申请量逐步增加,并很快保持了年申请是量两位数以上。复方丹参滴丸作为天士力的拳头产品,天士力围绕复方丹参滴丸已布局了100多件专利申请。

复方丹参方包括丹参、三七、冰片3味中药,具有活血化瘀、理气止痛的功效,常用于治疗冠心病、胸闷、心绞痛等症,疗效确切。

分析复方丹参的相关专利,其在产品、方法和用途三个方向均有布局,涵盖了几乎所有可以布局的方向。如针对复方丹参产品,复方丹参的专利布局主题包括复方组成的各种变化、新剂型;针对方法主题,复方丹参的专利布局主题包括新制剂的制备方法、有效成分的提取方法、检测方法、鉴别方法等;针对用途主题,其主题涵盖了心血管的各个方向,包括抗肺动脉高压、抗血管通透性、心脏微循环、抑制白细胞粘附以及抑制肥大细胞等各方面。

天士力的第一件复方丹参的专利申请于2001年12月18日,申请号为01820875.4,一种治疗心绞痛的中药组合物及其制备方法与用途,该中药组合物由丹参、三七及冰片等组分制成,组合物中包括丹参素、三七皂甙R1和人参皂甙Rg1在内的有效成分;该组合物制备成滴丸,用于预防和缓解心绞痛。随后,在2001-2020年期间,天士力在复方丹参中药复方、提取物、新剂型、新用途、制备工艺以及检测方法等方面进行大量布局。如图1所示,复方丹参在新剂型方向进行了全面布局,包括滴丸、冻干粉、胶囊、注射剂、微囊制剂、片剂、喷雾剂、颗粒剂、崩解片、注射微球以及凝胶骨架片区11个制剂种类,其中冻干粉布局7件、滴丸布局8件和胶囊剂布局4件;其他剂型分别布局1-2件。

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图1

图2所示为天士力在复方丹参中药复方、提取物、新用途以及检测方法等方向进行布局。天士力对于复方丹参用途的开发,主要集中在心血管疾病方面,如微循环障碍及心肌纤维化、抗肺动脉高压、抗血管通透性、抑制白细胞粘附、以及治疗阿司匹林抵抗性心血管疾病等方向。对于检测方法,天士力共申请29项关于检测方法的专利(图中仅列举部分专利申请),申请量仅次于复方丹参制剂的申请量,从申请年限上来看,检测方法申请从2001年-2019年期间持续进行,说明质量控制一直是天士力专利申请的重点之一。对于除制剂之外的其他产品,天士力还在中药复方,以及中药的提取物组合物进行布局,实现产品专利全方位布局。另外,值得一提的是,天士力在2010年还申请了一件关于饲料主题的专利,申请号为201010134123.6,该饲料以中药提取剩余物为主要原料,将丹参药渣和三七药渣处理后,用作饲料,以利用其中的纤维和营养成分。

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图2

基于天士力在复方丹参的专利布局,给出我们在中药复方专利布局的一些启示。如图3所示。对于中药复方,针对复方进行组成的优化,扩大产品种类;改进剂型以提高药物利用率,扩展使用方式;优化提取方法,获取成分明确的产品,提高产品的有效成分含量,提高产品疗效;优化改进产品检测方法,控制产品质量,提高产品稳定性;开发产品的新用途;并充分利用专利申请制度,通过专利布局,获得全方位的专利保护。

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图3

虽然目前我国中药在创新及产业发展存在一些不足,但随着国家政策的推进,以及像天士力这样的中药现代化企业的发展的崛起,相信会进一步带动中药的发展,加大科技成果转化力度,让更多的中成药为人民健康保驾护航。


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