近年来，随着医药行业的蓬勃发展，对中药物质基础研究及化药新作用机制的研究也越来越深入，随之也涌现出了一批以作用机理为表征的用途专利申请，但是众所周知，药物机理仅是对疾病产生的原因及治疗情况进行揭示，其受适应症公开的影响，授权难度较大，下面结合两个案例对机理限定的用途专利的不同情况的创造性进行分析，以供申情人申请专利时对新创性进行评估预判。
案例1：
本申请权利要求1请求保护的是：葛根素在制备治疗P2X3受体介导的烧伤操作痛的药物中的应用。
审查意见中指出：现有技术对比文件1(CN101301303A)公开了葛根素可以用于治疗创伤所致的疼痛，主要可通过抑制COX-2起作用。烧伤操作痛属于创伤所致的疼痛中的一种，与创伤疼痛机理相同，用药也基本相同。因此，在D11公开了葛根素能够治疗创伤所致的疼痛的基础上，本领域技术人员容易想到其可以用于治疗创伤痛中的烧伤操作痛。该发明不具备创造性。
申请人进一步请求复审，合议组认为：
对比文件1没有公开葛根素可用于治疗烧伤痛或烧伤操作痛。现有证据不足以证明烧伤操作痛与创伤痛均存在P2X3受体的介导作用相关的相同作用机制，而不同机制的疼痛通常治疗方法也不同，在此情况下，根据对比文件1公开的葛根素通过抗炎而止痛（指创伤痛）的作用机制，本领域技术人员不能预见葛根素同样可以用于治疗P2X3受体介导的烧伤痛或烧伤操作痛。因此撤销驳回决定。
案例分析：该案中药物的作用机理为A，治疗的疾病为b；对比文件1药物的作用机理为C，治疗的疾病为B，二者的药物相同，作用机理不同，治疗的疾病是上下位概念。在此情况下，本发明所解决的技术问题实际上是，提供药物在由A介导的疾病b中的应用。而通过现有技术公开的药物治疗由C机理介导的疾病B中的应用，本领域技术人员并不能知晓其对由A引起的疾病的作用如何，发明具有创造性。
案例2
该案例与现有技术比较，药物相同，作用机理不同，但与案例1的区别是治疗的疾病与现有技术相同。具体案情如下：
本申请权利要求1请求保护的是：小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂中的用途。
审查意见中指出：说明书中阐述了所述吲哚胺2，3-双加氧酶（IDO）抑制剂的作用是用于治疗或预防具有IDO介导的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等，所述用途实际上是指包括用于制备治疗上述疾病的药物的用途。而对比文件1-4已经公开了小檗碱对于肿瘤、癌症、阿尔茨海默、自身免疫性疾病、焦虑具有防治作用。因此权利要求1相对于中对比文件1-4任一篇都无新颖性。
申请人进一步请求复审，合议组认为：
权利要求1实际上请求保护的是小檗碱及其衍生物在制备用于治疗或预防具有IDO介导的疾病的药物中的用途，所述疾病包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等，该权利要求属于用机理表征的制药用途权利要求。对于此类权利要求，若药物相同，治疗疾病也相同，那么该用途权利要求不具备新颖性，与该药物是通过何种机理产生了治疗作用无关。对比文件公开了小檗碱治疗上述疾病的内容，尽管涉及到新的机制，但小檗碱或小檗碱盐酸盐所治疗的疾病并未发生改变。因此不具备新颖性。
案例分析：该发明的机理限定仅是对小檗碱作用机理的发现，对小檗碱作为药物所治疗的疾病，并未产生任何影响。也就是说上述机理性的限定并不能使权利要求1请求保护的制备用途与对比文件1公开的内容区分开。因此，权利要求1与D1的技术领域、所解决的技术问题、采用的技术方案和预期的效果实质上是相同的。
启示：
（1）对于机理表征的用途权利要求的创造性判断，需要从药物、作用机理及治疗疾病三方面来考虑与现有技术的区别。当药物与治疗疾病二者有一个区别时，才有可能具有创造性，而是否具有创造性，仍需判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见，要从最接近的现有技术和发明实际解决的技术问题出发，确定现有技术整体上是否存在解决其存在的问题的启示。如果不存在启示，则发明是非显而易见的。
（2）对于已知药物的已知适应症的新作用机理，不能为其用途权利要求带来新创性。
（3）对于机理表征的用途专利的撰写，由于一种疾病受多种因素的调控，而调控一种因素并一定就能治疗某种疾病。因此，在说明书效果验证中，仅采用药物对某种机理的调节试验数据，是无法确认其能治疗何种疾病的，需要进一步提供治疗某种的疾病的试验效果记载。且由于机理也可能对应多种疾病，为了提高发明的创造性，说明书中尽量记载上述疾病的下位概念活未被公开的某种适应症。
供稿部门：北京精金石\实务部\专利组
作者：专利工程师 王卓
编辑：杜博蓉 校对：朱宝莉
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